Амарил М: инструкция по применению таблеток

Амарил содержит глимепирид, относящийся к новому, третьему, поколению производных сульфонилмочевины (ПСМ). Это лекарство дороже глибенкламида (Манинил) и гликлазида (Диабетон), но разница в цене оправдывается высокой эффективностью, быстрым действием, более мягким влиянием на поджелудочную железу, меньшим риском гипогликемии.

Правила приема

Таблетки Амарил назначают в двух случаях:

  1. Если сахарный диабет длится не первый год, и метформина недостаточно для его компенсации.
  2. В начале лечения вместе с метформином и диетой, если обнаружен высокий гликированный гемоглобин (>8%). После компенсации заболевания уменьшается потребность в сахароснижающих лекарствах, и Амарил отменяют.

Препарат принимают за едой. Таблетку нельзя измельчать, но можно делить пополам по риске. Лечение Амарилом требует коррекции питания:

  • прием пищи, во время которого пьют таблетки, должен быть обильным;
  • ни в коем случае нельзя пропускать еду. Если не удалось позавтракать, прием Амарила переносят на обед;
  • необходимо организовать равномерное поступление углеводов в кровь. Эта цель достигается частыми приемами пищи (через 4 часа), распределением углеводов на все блюда. Чем ниже гликемический индекс пищи, тем проще достичь компенсации сахарного диабета.

Амарил пьют годами, не делая перерывов. Если максимальная доза перестала снижать сахар, нужно срочно переходить на инсулинотерапию.

Время действия

Амарил имеет полную биодоступность, 100% препарата достигает места действия. Согласно инструкции максимальная концентрация глимепирида в крови образуется спустя 2,5 часа. Общее время действия превышает 24 часа, чем выше дозировка, тем дольше будут работать таблетки Амарил.

Благодаря долгому сроку действия, лекарство разрешено принимать раз в сутки. С учетом того, что 60% диабетиков не склонны строго выполнять предписания врача, однократный прием позволяет на 30% уменьшить пропуск лекарств, а значит, и улучшить течение сахарного диабета.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки воздействуют на Амарил непредсказуемо, они могут как усиливать, так и ослаблять его действие. Риск опасных для жизни гипогликемий увеличивается, начиная со средней степени опьянения. По отзывам диабетиков, безопасная доза алкоголя – не более рюмки водки или бокала вина.

Амарил

Глимепирид (амарил 1/ 2/ 3/ 4 мг; глемаз 4 мг) стимулирует секрецию инсулина. Однако он имеет ряд специфических особенностей, обусловленных уникальной структурой молекулы. Благодаря уникальному строению он быстрее связывается с рецептором бета клетки и еще быстрее разрывает эту связь. Эти свойства способствуют инсулиносберегающему действию глимепирида. Препарат не блокирует снижение секреции инсулина при физической нагрузке, а следовательно, значительно снижает риск развития гипогликемических реакций. Помимо стимулирования секреции инсулина, глимепирид также снижает инсулинорезистентность в периферических тканях. При длительном применении препарата отмечается снижение веса тела пациентов. Т.к. препарат выводится из организма не только с мочой, но и с желчью, его можно назначать при умеренной или легкой почечной недостаточности. Продолжительность действия глимепирида – 24 ч. Однократное употребление препарата (утром перед завтраком), обеспечивающее его необходимую концентрацию в течение суток, снижает вероятность пропуска приема лекарства. В начале лечения назначают по 1 мг глимепирида, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена максимально до 8 мг. Однако снижение уровня глюкозы в крови натощак достигается только через 1-2 нед. терапии, в связи с этим изменение дозы следует проводить только после минимального периода лечения. Увеличение дозы проводится при регулярном мониторинге уровня сахара в крови и постепенно, с интервалами в 1-2 нед. в следующем порядке: 1 мг / 2 мг / 3 мг / 4 мг / 6 мг / 8 мг.

Особенности применения

Амарил  запрещен  беременным и кормящим женщинам. Это связано с проникновением глимепирида в грудное молоко. Пациентке следует соблюдать инсулинотерапию.

Действие препарата на детях, страдающих диабетом 2 типа, полностью не изучено. Именно поэтому Амарил противопоказан детям до 18 летнего возраста.

Известно, что активнодействующий компонент выводится из организма через почки. Поэтому препарат не рекомендован лицам пожилого возраста, страдающими заболеваниями почек. Для здоровых пациентов дозировка подбирается персонально, что связано с риском снижения почечной функции.

Пациентам стоит приготовиться к тому, что курс лечения окажется длительным.

Особенности применения

К тому же стоит учесть некоторые особенности:

  • пропуск лекарства не рекомендован;
  • принимается во время приема пищи и запивается значительным количеством жидкости;
  • глотается целиком;
  • при необходимости, делится на две равные части;
  • распределение дозировки проводится врачом, с учетом метаболических процессов в организме;
  • коррекция дозы зависит от массы тела, уровня жизни и рисков развития гипогликемии;
  • первоначальная дозировка составляет 1 мг, даже при условии приема других лекарств с повышенной дозой.

При необходимости врач может назначить комбинированную схему лечения, что повысит результативность активнодействующего вещества лекарства.

Производитель, состав

Состав таблеток Амарил. Действующее вещество — глимепирид 1, 2, 3 или 4 мг. Вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000, магния стеарат, красители железа оксид красный или желтый (Е172), индигокармин (Е132) и другие. На таблетках есть разделительная черта, чтобы было удобнее делить пополам.

Производитель оригинального препарата Амарил — Санофи, Италия. Возможно, таблетки фасуют в коробки на территории РФ, чтобы удовлетворить требования государственного регулятора по импортозамещению.

Противопоказания

Назначать Амарил не следует пациентам, у которых:

  • инсулинозависимость;
  • кетоацидоз, диабетическая кома;
  • нарушена работа почек (в том числе в случаях необходимости гемодиализа);
  • сбои в функционировании печени;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к глимепириду, вспомогательным веществам, другим лекарствам группы сульфонилмочевины;
  • детский возраст.

Врачи не должны назначать препарат больным, которые недоедают, питаются нерегулярно, ограничивают калорийность рациона, потребляя менее 1000 кКал. Противопоказанием является нарушение процесса всасывания еды из желудочно-кишечного тракта.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём глимепирида позволяет снизить концентрацию глюкозы в крови, за счёт стимулирования высвобождения инсулина из бета-клеток в области поджелудочной железы. Такой эффект имеет отношение к улучшению реагирования бета-клеток поджелудочной железы на физиологическое стимулирование глюкозой.

Регулирование секреции инсулина происходит за счёт взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, расположенными на мембранах бета-клеток. Глимепирид избирательно связывается с белками и регулирует деятельность АТФ-чувствительных калиевых каналов, то есть их закрытие или открытие.

Если у пациентов недостаточный метаболический контроль во время приёма максимальной дозы глимепирида, то возможно проведение комбинированной терапии глимепиридом и Метформином. Это приводит к значительному улучшению метаболического контроля, при сравнении с применением данных препаратов по отдельности. Также допускается одновременная терапия инсулином. При этом отмечено улучшение метаболического контроля, аналогичное использованию только одного инсулина, но в таких случаях применяется пониженная дозировка инсулина.

Многократный приём глимепирида, например, 4 мг в сутки, приводит к максимальной концентрации вещества в составе крови, которая достигается спустя 2,5 ч.

Приём внутрь способствует полной абсолютной биодоступности активного компонента. Употребление еды оказывает незначительное влияние на абсорбцию, слегка замедляя её скорость. Выводится глимепирид через почки и кишечник. В составе мочи препарат в неизмененном виде не обнаруживается. В организме глимепирид метаболируется в печени при помощи CYP2C9 в два метаболита – гидроксипроизводным и карбоксипроизводным. Внутри организма не отмечено значительное накопление активного вещества.

Побочные действия

Наиболее часто возникающим побочным эффектом при употреблении как Амарила, так и Амарила М, является гипогликемия (уменьшение содержания сахара в крови ниже нормы).

Другие побочные эффекты встречаются значительно реже, но могут затрагивать деятельность многих органов и систем:

Побочные действия
  • Обмен веществ: гипогликемия, к симптомам которой относятся чувство усталости, сонливость, тошнота, рвота, головная боль, чувство голода, нарушения сна, агрессивность, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, речевые расстройства, спутанность сознания, зрительные расстройства, церебральные судороги, брадикардия;
  • Органы зрения: транзиторные нарушения зрения вследствие изменения уровня глюкозы в крови;
  • Пищеварительная система: боли в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, диарея, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, гранулоцитопения;
  • Аллергии: сыпь на коже, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции, сопровождающиеся одышкой, резким снижением артериального давления, аллергический васкулит;
  • Прочие побочные реакции: фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Острая передозировка и длительное применение амарила может привести к серьезной гипогликемии, симптомы которой описаны в побочных действиях. Для ее устранения следует немедленно принять углеводы (кусочек сахара, сладкий чай или сок), кроме сахарозаменителей.

Как принимать таблетки Амарил

Препарат принимают перед приемом пищи или во время еды. Длительность лечения определяется в зависимости от состояния пациента, степени развития заболеваний, но часто курс терапии продолжительный.

При сахарном диабете

В начале лечения следует принимать не больше 1 мг. Схема терапии: таблетки принимают 1 раз в день, в утренние часы. Если требуется, дневная доза препарата увеличивается, но делается это поэтапно: регулярно добавляется по 1 мг вещества, на последнем этапе — 6 мг. Превышать указанную дозу препарата запрещено, т. к. его предельное суточное количество составляет 6 мг.

Амарил принимают перед приемом пищи или во время еды.

Передозировка

Состояния, которые могут развиться после приема большого количества Амарила М, обусловлены свойствами его активных компонентов.

Глимепирид

Применение высоких доз вещества опасно развитием гипогликемии. Особенно сильная угроза возникает при длительном применении. В этом случае неблагоприятное состояние может представлять угрозу для жизни больного. Поэтому при первом подозрении на передозировку, нужно незамедлительно обратиться к медикам. Если пациент в сознании, то до приезда скорой помощи ему можно помочь, дав съесть углеводные продукты, сахар или иные сладости.

В случае угрожающих симптомах проводится очищение желудка от остатков таблеток (вызывается рвота, промывается желудок), после чего больному надо дать выпить активированный уголь. В очень сложных случаях пострадавшему может понадобиться госпитализация.

Читайте также:  Коронавирус и сахарный диабет: принципы ведения пациентов

Легкая степень гипогликемии, при которой нет потери сознания и неврологических расстройств, устраняется пероральным приемом декстрозы/глюкозы и последующей коррекцией суточной дозировки Амарила М и ежедневного рациона. Больной должен находиться под пристальным вниманием медиков, пока состояние перестанет быть опасным.

При средней и тяжелой форме гипогликемии, сопровождающимися обмороком, неврологическими расстройствами, состояние считается критическим. По этой причине обычно требуется незамедлительная госпитализация. Если пациент находится в бессознательном состоянии, ему вводят в/в насыщенный глюкозный раствор. Также разрешается введение глюкагона. Его колют в/в, в/м или подкожно. После этого пациент находится под круглосуточным наблюдением не меньше 1-2 сут., так как существует вероятность повторного приступа гипогликемии. Риск возврата состояния может сохраняться и дольше, если предшествующий приступ был затяжным и крайне сложным.

Если передозировка случилась у ребенка, то введение декстрозы должно сопровождаться тщательнейшим контролем уровня глюкозы, чтобы была возможность мгновенно среагировать при возникновении гипергликемии – не менее опасного состояния.

Метформин

Как показали клинические данные, введение вещества в 10-кратном превышающем количестве, не приводило к случаям падения содержания глюкозы. Но у некоторых диабетиков развивался лактатацидоз.

Сильная передозировка веществом, а также сопутствующие факторы риска, способны провоцировать молочнокислую кому. В этом случае помочь больному может только квалифицированная медпомощь в условиях стационара. Наиболее результативным способом на сегодняшний день является гемодиализ.

Также не исключено, что последствием приема сверхдоз может быть возникновение острой формы панкреатита.

Глимепирид

Это соединение содержится в каждой таблетке в количестве 1 или 2 мг. «Амарил М» именно за счет глимепирида имеет выраженные гипогликемические качества. Этот ингредиент предназначен для перорального приема. Принадлежит к категории продуктов переработки сульфонилмочевины. Относится к третьему поколению такой группы фармацевтических соединений. Посредством глимепирида активизируется выработка инсулина бета-клетками. Становятся насыщеннее процессы высвобождения этого гормона. Веществу присущ панкреатический эффект, то есть глимепирид в первую очередь корректирует работу поджелудочной железы. Одновременно при его приеме периферические органические липидные, мышечные ткани становятся более чувствительными к эндогенному инсулину. Такой эффект называется экстрапанкреатическим.

Вещества, изготовленные при переработке сульфонилмочевины, делают более активной выработку инсулина внутри организма. Это обусловлено блокировкой каналов проведения калия, зависящих от АТФ. Таковые находятся в мембране (цитоплазме) бета-клеток поджелудочной. За счет глимепирида, содержащегося в одной таблетке в количестве 1 или 2 мг, «Амарил М» угнетает каналы кальция, а значит, внутрь клеточных структур этого микроэлемента поступает несколько больше. Выявлена высокая скорость реакции замещения, свойственной соединению с белковыми структурами бета-клеток и отсоединению от них. Реакция протекает с участием белковых структур, ассоциированных с зависящими он калия каналами АТФ. Наблюдаются специфические отличия от других производных сульфонилмочевины: локация связывания несколько иная. Описанные химические реакции инициируют высвобождение инсулина. Механизм процесса – экзоцитоз. Объемы вырабатываемого гормона меньше, нежели производимые под воздействием препаратов сульфонилмочевины второго поколения. Поскольку глимепириду присущ небольшой эффект стимуляции, опасность гипогликемии в период приема медикамента сведена к минимуму.

Глимепирид